Все лекарства, упомянутые в этой статье, являются лекарствами, отпускаемыми по рецепту, и их следует назначать и отменять только врачом!
Здравствуйте, дорогие читатели! Сегодня я хотел бы поделиться с вами своими мыслями о моем давнем друге и помощнике Терралигене. Теллариген – препарат, который уже много лет вызывает споры между врачами и пациентами. Дебаты на эту тему стали особенно интенсивными в последние несколько десятилетий. Некоторые люди видят в нем «волшебную таблетку» от тревоги, бессонницы, аллергии, психогенной аритмии и десятков других состояний, другие относятся к нему с осторожностью, а третьи отчаянно критикуют и вытесняют его из сферы медицины изгнание.
Давайте сделаем шаг назад во времени, чтобы разобраться в этом довольно утомительном, но важном вопросе
Так, в 1958 году в лабораториях французской фармацевтической компании Theraplix (ныне дочернее предприятие Sanofi) на свет появился препарат алимемазин (тримепразин), однако курс его лечения был, как уже известно, окутан спорами. Первоначально «новорожденных» зачислили в ряды нейролептиков для борьбы с психическими расстройствами. Но вскоре были открыты и другие способности, а именно его противоаллергическое действие и влияние на общий тонус вегетативной нервной системы.
В СССР он получил название Террален и занял скромное положение среди «малых нейролептиков». В других странах он также стал известен под своим торговым названием. Панектил в Канаде, Репертин в Германии, Темарил в США, Серален во Франции и Италии и Валерган в Великобритании
Хотя в течение многих лет он больше не использовался в Японии, в 2008 году он был возрожден под названием Terraligen.
В настоящее время Алимемазин (Теллариген) применяется более чем в 70 странах, в том числе в России, Украине, Белоруссии, Казахстане, Узбекистане, Азербайджане, Армении, Грузии, Молдове, Латвии, Литве, Эстонии, Польше, Чехии, Словакии, Венгрии и Румынии. Я, Болгария, Сербия, Хорватия, Словения, Македония, Черногория, Босния и Герцеговина, Албания, Турция, Греция, Кипр, Израиль, Ливан, Иордания, Египет, Тунис, Марокко, Алжир, Сенегал, Кот-д’Ивуар, Камерун, Габон, Демократическая Республика Конго, Анголы, Мозамбика, Южной Африки, Индии, Китая, Японии, Южной Кореи, Австралии и Новой Зеландии. В США алимемазин используется только в ветеринарии. В этой стране он не был одобрен для использования человеком, поскольку не было проведено достаточно клинических исследований, подтверждающих его безопасность и эффективность.
Что именно представляет собой этот препарат?
Это нейролептик (антипсихотик), анксиолитик (противотревожное средство), антигистаминный препарат (противоаллергическое средство) или что-то совсем другое?
Давайте подробнее рассмотрим, как работает Тералиген
Антигистаминный эффект, противокашлевой эффект, снотворный эффект
В западной классификации лекарств алимемазин (тримепразин) классифицируется как антигистаминный препарат. Фактически на протяжении почти 50 лет он является одним из достаточно мощных блокаторов центральных H1-гистаминовых рецепторов и по этому показателю превосходит димедрол или димедрол, более известный как прометазин-пипольфен. В дерматологии его применяют для лечения зуда кожи как лечебное средство, обладающее противоаллергическими свойствами.
Какое это имеет отношение к кашлю?
Гистамин — нейромедиатор, который стимулирует кашлевой центр головного мозга (в продолговатом мозге рядом с чувствительным ядром блуждающего нерва). Блокирование упомянутых выше рецепторов H1 предотвращает связывание гистамина с этими рецепторами. В результате снижается активность кашлевого центра. Кроме того, Тералиген уменьшает отек слизистых оболочек дыхательных путей, которые могут раздражать кашлевые рецепторы. Уменьшение отека уменьшает раздражение кашлевых рецепторов.
Снотворное действие Тералигена также основано на его способности блокировать гистаминовые рецепторы H1, вызывающие сонливость.
В исследованиях, проведенных в разные годы. Алимемазин показал положительные эффекты при лечении бессонницы, что послужило основанием для его широкого использования в клинической практике как эффективного, относительно безопасного и не вызывающего привыкания снотворного средства. В исследовании Р.Суттеля и С.Ожье (1961) было обнаружено, что у больных снижается уровень тревожности, а также наблюдаются нарушения сна. Данные исследования О. Lingjaerde и др. (1978) отметили, что алимемазин оказывал значительный снотворный эффект на пациентов, которые в течение многих лет страдали нарушениями сна и не реагировали на другие снотворные. Авторы отмечают положительный эффект лечения, проявляющийся в снижении эмоционального напряжения при синдроме «ожидания сна».
Противорвотное, седативное, стабилизирующее питание действие
Противорвотный эффект связан с блокировкой дофаминовых D2-рецепторов, расположенных в триггерной зоне рвотного центра.
Какова связь между дофамином и рвотой?
Дофамин (дофамин) — это нейромедиатор, который играет важную роль в регуляции многих функций, таких как движение, настроение, мотивация и рвота. Может быть, поэтому столь многим людям в современном мире надоело слово «мотивация» (шутка).
Триггерная зона центра рвоты — участок головного мозга, отвечающий за активацию рвотного рефлекса (в продолговатом мозге рядом с чувствительным ядром блуждающего нерва вблизи кашлевого центра). Дофаминовые D2-рецепторы представляют собой тип дофаминовых рецепторов, расположенных в триггерной зоне рвотного центра. Блокирование рецепторов D2 предотвращает связывание дофамина с этими рецепторами. В результате снижается активность триггерной зоны рвотного центра, что приводит к снижению рвотного рефлекса. Седативный эффект обусловлен способностью препарата блокировать альфа-1-адренорецепторы*, что приводит к расслаблению мышц и снижению артериального давления.
Питательный стабилизирующий эффект Терралигена проявляется в снижении возбудимости вегетативной нервной системы. Как уже говорилось, этот препарат блокирует альфа-адренорецепторы и Н1, играющие важную роль в регуляции работы вегетативной нервной системы. Блокада снижает возбудимость ВНС и уменьшает симптомы вегетативной дистонии:
Примечание: Пожалуйста, не бросайтесь гнилыми помидорами и не кричите, что диагноза «вегетососудистая дистония» не существует. Его не существует, но вегетативное расстройство никто не отменял, верно? Автономная нейропатия — это нарушение работы вегетативной нервной системы (ВНС), которая отвечает за непроизвольные функции организма, такие как:
– сердцебиение;
-дыхание;
– пищеварение;
– потливость;
-температура тела;
– артериальное давление;
-секреция желез
И хотя никакой патологии со стороны органов и систем нет, и вы говорите: «Все в порядке, лечите голову», от этого легче не становится, пульс меньше 150, есть тошнота, , вдруг вскакивает. Даже если у вас поднимется давление, не уходите от этих слов. Итак, хотя диагноза нет, вы обнаружите стойкий дискомфорт и снижение качества жизни.
Спазмолитический и антигипертензивный эффект
Эти эффекты возникают за счет блокады периферических альфа-адренергических и М-холинорецепторов.
антидепрессивный эффект
Чтобы объяснить этот момент, обратимся к химии. Теллариген, также известный как алимемазин, также известный как тримепразин, на самом деле имеет длинное название N,N,β-триметил-10H-фенотиазин-10-пропанамин (тартратная форма). Формула C18H22N2S, структура молекулы
Хотя алимемазин имеет структуру, близкую к трициклической структуре
Трициклические антидепрессанты (такие как амитриптилин, имипрамин, кломипрамин и дезипрамин) не оказывают значительного антидепрессивного эффекта. Антидепрессивный эффект алимемазина слабый и не сравним с таковым у представителей группы ТЦА. В этом случае побочные эффекты аналогичны вышеуказанной группе. Этот препарат обладает М-холиноблокирующим действием и может вызывать сухость во рту, запор, тахикардию и помутнение зрения (как и другие препараты, он может вызывать, но не обязательно.
противотревожный эффект
Это достигается за счет блокирования серотониновых и адренергических рецепторов. Что это значит? Серотонин играет важную роль в регулировании настроения, эмоций и поведения. Низкий уровень серотонина увеличивает тревожность. Блокирование рецепторов серотонина (особенно 5-НТ2А) может повысить уровень серотонина в синаптической щели. Он снижает активность серотонинергических нейронов, тем самым уменьшая воздействие на другие нейромедиаторные системы. Что касается адренергической системы, адреналин и норадреналин являются «гормонами стресса», которые активируют симпатическую нервную систему, вызывая учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, потливость, мышечное напряжение и беспокойство. Блокирование адренергических рецепторов (особенно α1 и β) снижает влияние адреналина и норадреналина на эти функции, уменьшая чувство тревоги и беспокойства. Одновременная блокировка серотониновых и адренергических рецепторов может иметь более сильный анксиолитический эффект, чем блокировка только одного типа рецепторов.
антипсихотический эффект
Вызывается блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах, но, несмотря на принадлежность к классу нейролептиков (нейролептиков), Теллалиген не является продуктивным психотическим средством, не предназначен для облегчения симптомов (бреда, галлюцинаций, навязчивых состояний) мысли, чувство страха). При психозах, как правило, препарат назначают пациентам с психопатологическими расстройствами органического характера, а также в случаях плохой переносимости более мощных традиционных и атипичных нейролептиков.
В качестве примера приведем сравнение Тералигена и одного из его известных «антипсихотических родственников» — аминазина (хлорпромазина)
Сходство:
– относится к группе производных фенотиазина;
– оказывает седативное, противорвотное и анксиолитическое действие;
– Блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге;
– Может вызывать такие побочные эффекты, как сонливость, сухость во рту, головокружение, запор, тахикардия и гипотония;
– Несовместим с алкоголем и другими депрессантами ЦНС
разница:
-Побочные эффекты:
Аминазин несет повышенный риск развития побочных эффектов, таких как экстрапирамидные расстройства (ЭПД), нейролептическая злокачественная гипертермия (НЗГ) и агранулоцитоз.
Тералиген имеет низкий риск развития ЭПР и НДГ, но может вызывать седативный эффект и ортостатическую гипотензию.
Примечание: На сегодняшний день проведено достаточно исследований эффективности препарата Теллариген, который, как было показано, фактически не вызывает экстрапирамидных нарушений (непроизвольных мышечных сокращений, двигательного беспокойства, паркинсонизма, тремора и т д.), однако в редких случаях могут возникнуть невыраженные антигипертензивные реакции.
эффективность:
– Аминазин более эффективен при лечении острых психотических состояний;
– Терралиген менее эффективен при лечении острых психотических состояний, но может быть более эффективен при лечении тревоги и бессонницы, связанных с психотическими расстройствами.
Механизм действия:
– Аминазин блокирует дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе, что приводит к уменьшению психотических симптомов;
– Тералиген блокирует дофаминовые D2-рецепторы, альфа1-адренергические рецепторы и гистаминовые рецепторы H1 в мезолимбической системе.
Доза:
– Аминазин обычно назначают в более высоких дозах, чем Теллариген;
– Теллариген обычно назначают в меньших дозах, чем Аминазин.
приложение:
– Аминазин часто применяют для лечения острых психотических состояний;
– Тералиген часто используется для лечения тревоги и бессонницы, связанных с психическими расстройствами.
это вопрос дозировки
Тералиген оказывает дозозависимое действие. Это означает, что фактический эффект, который вы получите, будет зависеть от дозы, которую вы принимаете.
Согласно инструкции производителя и клиническим наблюдениям:
для эффекта стабилизации питания принимайте 15–60 мг/день.
принимайте 20–80 мг в день для успокаивающего эффекта.
для достижения седативного и/или снотворного эффекта принимайте по 5–10 мг за один раз (за 20–30 минут до сна).
от 10 до 40 мг/день для симптоматического лечения аллергических реакций.
максимальная суточная доза для взрослых составляет 500 мг/день, а для пожилых людей (60 лет и старше) – 200 мг/день.
курс лечения начинают с 2,5-5 мг вечером, постепенно увеличивая суточную дозу до достижения желаемого эффекта. Вы можете разделить ежедневную дозу на 3-4 приема.
Продолжительность лечения может длиться от 2 до 6 месяцев и более и определяется врачом.
Эффект препарата проявляется через 15-20 минут после его приема, а продолжительность действия наблюдается в течение 6-8 часов.
Противопоказания при применении согласно официальной инструкции
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– закрытоугольная глаукома;
– Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
– Тяжелая печеночная недостаточность;
– тяжелая почечная недостаточность;
-паркинсонизм;
– миастения;
– синдром Рея;
-одновременное применение ингибиторов МАО;
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
-беременность;
– период лактации;
— детский возраст до 3 лет — при применении в качестве противоаллергического средства и с целью предоперационной седации;
– Детям до 7 лет по другим показаниям.
При алкогольной зависимости этот препарат следует применять с осторожностью, если в анамнезе имеются осложнения при применении фенотиазиновых препаратов. При непроходимости шейки мочевого пузыря. Предрасположенность к задержке мочи; в случаях эпилепсии. Открытоугольная глаукома. Желтуха, подавление функции костного мозга. Артериальная гипотензия.
От себя хотелось бы добавить, что стоит с осторожностью назначать пациентам с гиперпролактинемией в анамнезе
личный опыт
Я принимал Тералиген 4 раза в течение 10 лет, коротким курсом (30 дней) и длительным курсом (3 месяца). Оказывает положительный эффект в качестве монотерапии при соматоформных расстройствах, проявляющихся стойкой тошнотой, анорексией, снижением массы тела, СРК-Д, болями в желудке, бессонницей, преждевременными схватками и тахикардией. Побочные эффекты включают яркие сны или кошмары, сонливость, вялость и утомляемость в течение первых двух недель применения, а также небольшое повышение уровня пролактина в течение третьего месяца применения в дозах более 30 мг с антидепрессантами группы СИОЗС по поводу генерализованной тревоги и рекуррентной депрессии в период «начала» лечения антидепрессантами и его отмены, а также во время эпизодов симптоматических экстрасистол, навязчивых тревожных мыслей.Комбинированная терапия.
важный! Все индивидуально. То, что подходит одному человеку, может не подойти другому. Все лекарства, упомянутые в этой статье, являются лекарствами, отпускаемыми по рецепту, и их следует назначать и отменять только врачом!
Давайте подведем итоги
Исследования клинических особенностей Тералигена проводились как нашими отечественными, так и зарубежными учеными. Обнаруженные ими доказательства описывают снотворное, противоаллергическое, «легкое» анксиолитическое, стабилизирующее питание и противорвотное действие и объясняют использование препарата в различных областях. Поэтому отоларингологи используют алимемазин для лечения болезни Меньера и купирования приступов Меньероподобного характера (шум в ушах, снижение слуха, головокружение). Гастроэнтеролог – Для подготовки пациента к эндоскопическим операциям (также может использоваться для премедикации при хирургических вмешательствах). Дерматолог – При кожном зуде и сыпи. Однако чаще всего этот препарат используют неврологи и психиатры. Анализ исследований и библиографических данных показывает, что Терралиген эффективен в отношении депрессии, тревожных и панических расстройств при применении в сочетании с другими группами препаратов. Антидепрессанты, нарушения сна, особенно при ведении больных с выраженной вегетативной дисфункцией. Исследователи пришли к выводу, что назначение Тералигена может обеспечить более желательный седативный эффект и избежать повышенного предоперационного возбуждения, гиперсаливации, послеоперационной рвоты и послеоперационной аналгезии. При этом, как и при использовании любых других средств, не следует забывать: Помимо сильного психотропного терапевтического действия, алимемазин может иметь побочные эффекты и токсическое действие.
Тералиген (алимемазин) – эффективный и относительно безопасный препарат, который может применяться в самых разных областях медицины. Как правило, они хорошо переносятся пациентами, особенно при правильной дозировке, что делает их препаратами выбора для лечения широкого спектра неврологических, психиатрических и психосоматических расстройств.
*”Адренергические рецепторы альфа-1 представляют собой тип адренергических рецепторов, которые активируются катехоламинами адреналином и норадреналином. Они подразделяются на три подтипа: альфа-1А, альфа-1В и альфа-1D.
- **Адренергические рецепторы альфа-1А** преимущественно обнаруживаются в гладкомышечных клетках сосудов, и их активация вызывает вазоконстрикцию. Это приводит к повышению артериального давления.
- **Адренергические рецепторы альфа-1B** в основном обнаруживаются в печени, и их активация вызывает гликогенолиз — процесс, в ходе которого гликоген расщепляется на глюкозу.
- **Адренергические рецепторы альфа-1D** в основном обнаруживаются в предстательной железе, и их активация вызывает сокращение гладких мышц. Это приводит к затруднению мочеиспускания.
Список использованных ссылок:
- Алимемазин – индуцированный синдром беспокойных ног: примерно 2 случая / К. Гонсалес [и др.] // Лечение. – 2017. – Выпуск 72 (6). – С.709-710.
- Демьянов И.А., Бойко Е.О., Зайцева О.Г., Погодина М.Г. Оценка эффективности препарата Алимемазин (раствор для внутримышечного введения) при лечении тревожно-депрессивных расстройств. Журнал неврологии и психиатрии. СС Корсаков. 2019;119(8):32–37 https://doi.org/10.17116/jnevro201911908132
- Любимов А.В., Кульча А.Р. Применение препарата Териген в лечении супрасегментарной (церебральной) автономной нейропатии. Научный вестник, серия: Медицина, Фармация. 2012;4(123): 17:20-25
- Калинин В.В. Терален: Применение в клинической практике. Социальный и клин. Психиатрия. 1993; 3(2):143–7
- Анацкая А.С. Химико-токсикологический анализ алимемазина в жидкостях организма при острых отравлениях. 2021 год
- Курвуазье С., Дюкро Р., Фурнель Дж и др. гидрохлорид (метил-2-диметиламино-3-пропил-1)-10 фенотиазина (6549 RP) препарат, разделяющий нейролептические и нейротрофические эффекты фенотиазинов арх внутренний. Фармакадин. Так. 1958; 115:90
- Фернандес-Зойла А тартрат алимемагин в практической психиатрической амбулатории. Пратик Психиатр. 1961. 22: 1355–57
©️
Жду вашего ответа на моем Telegram-канале @svetopsy_help. Там вы найдете больше техник и полезных материалов. Мы также приглашаем вас проконсультироваться с нами, чтобы вместе разобраться в волнующих вас вопросах
- Хотите связаться со мной?
